Inibituri ta 'carbonic anhydrase: mekkaniżmu ta' azzjoni ta 'qtar għall-għajnejn għall glawkoma

Inibituri carbonic anhydrase huma dijuretiċi, li mhumiex użati bħala dijuretiċi jew mochegonki. Indikazzjoni għal dawn il-mediċini hija glawkoma. Ejja nieħdu f'aktar dettall l-aktar popolari.

Acetazolamide (acetazolamide)

Hija għandha proprjetajiet dijuretiku. Waqfiet anhydrase karboniku tubuli prossimali renali inaqqas il-riassorbiment ta 'K, Na u l-ilma (dijureżi jikkawża żieda), din twassal għal tnaqqis fil-BCC u aċidożi metabolika. carbonic anhydrase jbaxxi l-korp ciliary u twassal għal tnaqqis tal-pressjoni fl-għajn, u wkoll inaqqas is-sekrezzjoni ta 'aqueous humour fil-moħħ tikkawża attività antiepilettiċi. Hija għandha assorbiment tajjeb mill-passaġġ gastrointestinali, Cmax fid-demm fl sagħtejn. Effett jista 'jdum sa 12-il siegħa. 40-60% tbaxxi IOP u jnaqqas il-produzzjoni ta 'fluwidu fl-għajn.

Indikazzjonijiet & Dożaġġ

L-indikazzjonijiet ewlenin: pressjoni okulari għolja, glawkoma. Fil glawkoma, il-ġewwa tieħu dwar 0.125-0.25 g 1-3 darbiet kuljum, kuljum għal 5 ijiem, wara li teħtieġ waqfa ta 'jumejn.

Effetti sekondarji: dardir, telf ta 'aptit, dijarea, allerġiji, indeboliment sens tal-mess, parasteżija, tinnitus, ngħas. Dan kollu tista 'twassal għal inibituri ta' carbonic anhydrase. Preparazzjonijiet huma wkoll kontraindikazzjonijiet. Din is-sensittività eċċessiva (għal sulfonamidi inklużi), mard Addison, dipendenza fuq aċidożi, mard tal-fwied akut u mard tal-kliewi, tqala, dijabete mellitus, uremia.

restrizzjoni fl-użu: emboliżmu pulmonari, emphysema pulmonari (possibilment tiżdied aċidożi).

Il droga: Pilloli prodott fil-Polonja Polpharma "Diakarb" għal 0.5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Jinibixxi carbonic anhydrase isoenzim II Attività (Tniedi reazzjoni idratazzjoni riversibbli ta 'dijossidu tal-karbonju u karboniku aċidu deidrazzjoni) korp ciliary għajnejn. Sekrezzjoni umdità intraokulari hija mnaqqsa b'50%, imewwet il-formazzjoni ta 'joni bikarbonat, u parzjalment jnaqqas it-trasport tal-ilma u sodju. Jitnaqqas 38% tal-produzzjoni tal-fluwidu fl-għajn li ma jaffettwax l-ħruġ. Li jippenetra fil-boċċa predominanti permezz tal-parti, kornea jew isklera. Parzjalment assorbit fil-qiegħ vaskulari sistematika tal-mukosali għajnejn (li jistgħu jseħħu dijuretiku u effetti oħra sulfonamidi tipiċi). Wara li l-sostanza daħal fl-demm, jippenetra malajr fiċ-ċelloli ħomor tad-demm, li fihom ammonti kbar ta 'carbonic anhydrase II. Dorzolamide 33% marbut mal-proteini tal-plażma. L-effett massimu ipotensiv timmanifesta wara jitqattar il-qtar permezz ta 'siegħa 2 u taħżnu 12-il siegħa. Meta irdim għal 2 darbiet fil 9-21% għal kull ġurnata jonqos pressjoni fl-għajn meta instilled bħala 3 darbiet kuljum - għal 14-24%. Tnaqqis ta 'pressjoni fl-għajn bl-użu ta' soluzzjoni 2% jista 'jagħmel massimu 4,5-6,1 mm Hg. Soluzzjoni ta '3% għandha tkun inqas effettiva għaliex se malajr maħsula mill-kavità konġuntiva kif tikkawża dmugħ qawwija. Flimkien mal-timolol ħatra għandha effett qawwi addizzjonali 13-21%. effett minimu fuq il-pressjoni tad-demm u rata tal-qalb għandhom inibituri ta 'carbonic anhydrase. Dijuretiċi dan il-grupp ma tintużax għall-iskop maħsub tiegħu. Fuq din aktar tard.

Indikazzjonijiet & Dożaġġ

Indikazzjonijiet: glawkoma primarja u sekondarja open-angolu, pressjoni għolja fl-għajn. Il-mediċina huwa indikat sa l-1 qatra 2-3 darbiet kuljum.

Effetti sekondarji: parestesija, telf fil-piż, dipressjoni, raxx fil-ġilda, aplasticheskayaanemiya, agranuloċitosi, għeja, uġigħ ta 'ras, nekroliżi epidermali tossika, togħma morra fil-ħalq, dardir, żieda fil-ħxuna tal-kornea, iridocyclitis, blefarite, keratite, konġuntivite, fotofobija, vista mċajpra, ħakk u tingiż sensazzjoni fl-għajnejn, skumdità, sindromu ta 'Stevens - Johnson, ħruq, għajnejn idemmgħu.

Il inibitur carbonic anhydrase (qtar għall-għajnejn) għandu l-kontraindikazzjonijiet li ġejjin: sensittività eċċessiva (għal sulfonamidi inklużi), tfulija, mard tal-fwied akut u mard tal-kliewi, tqala u treddigħ.

Preparazzjoni: Eyedrops "Trusopt" li fih 1 ml ta '20 mg soluzzjoni dorzolamide hydrochloride. kunjetti - 5 ml. Jiġi prodott fil-Pajjiżi l-Baxxi mill Merck Sharp & Dohme.

Inibituri ta 'carbonic anhydrase: Brinzolamide (brinzolamide)

blocker innovattiv ta 'carbonic anhydrase jkollhom l-abbiltà meta applikata topikament tnaqqis sinifikanti u IOP kontroll. Brinzolamide jippossjedi selettività għolja għal carbonic anhydrase II, u l-proprjetajiet fiżiċi aktar xierqa biex jippenetraw b'mod effettiv fil-għajn. Meta mqabbel ma 'dorzolamide u atsetozolamidom hija kkonstatat li brinzolamide - il-grupp sustanza aktar qawwi ta' inibituri ta 'carbonic anhydrase. Hemm evidenza li l-amministrazzjoni topika jew fil-vina ta 'brinzolamide twassal għal titjib tad-disk ottika. U dan inaqqas b'medja ta '20% IOP. Hija ma taħdimx l-inibituri ta 'carbonic anhydrase. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni unika mill brinzolamide.

Indikazzjonijiet u dożaġġ

Indikazzjonijiet: pressjoni għolja fl-għajnejn, open-angle glawkoma. Uża 2 darbiet kuljum għal qatra.

Effetti sekondarji: perverżjoni tat-togħma, sensazzjoni korp barrani, vista mċajpra fuq instillazzjoni (ħin) u sensazzjoni ta 'ħruq. Trasferit lokalment aħjar minn dorzolamide.

Kontra: sensittività eċċessiva għall-mediċina (għal sulfonamidi inklużi), tat-tfal età, tqala u treddigħ.

Preparazzjoni: Eyedrops "AZOPT" li fih 1 ml ta 'suspensjoni ta' 10 mg brinzolamide. kunjetti kapaċità ta '5 ml. Prodott fl-Istati Uniti mill Alcon.

X'iktar huma inibituri ta 'carbonic anhydrase?

derivattivi prostaglandin

Latanoprost (latanoprost) - riċettur ta 'prostaglandin agonista selettiv. Żidiet ħruġ ta 'fluwidu fl-għajn permezz tal-uvea, li twassal għal tnaqqis fl-pressjoni fl-għajn. Impatt fuq il-produzzjoni ta 'aqueous humour mhux se jgħinu. Jistgħu jbiddlu d-daqs tal-istudent, imma ftit biss. Meta irdim jippenetra fil-forma ta 'etere isopropyl permezz tal-kornea u hemm idrolizzat għall-istat ta' aċidu bijoloġikament attivi, li jistgħu jiġu definiti fl-ewwel 4 sigħat fluwidu intraokulari u fil-plażma fl-ewwel siegħa. 0,16l / kg - volum ta 'distribuzzjoni. Sagħtejn wara żieda kisbu l-ogħla konċentrazzjoni fil-aqueous humour, wara li huwa mqassam għall-bidu tas-segment ta 'quddiem, jiġifieri l-għajn u l-konġuntiva, u mbagħad jidħol fis-segment posterjuri (f'ammonti żgħar). Il-forma attiva fit-tessuti ta 'l-għajn hija prattikament mhux metabolizzat, prinċipalment fil-bijotrasformazzjoni fwied. B'vantaġġ, il-metaboliti jitneħħew fl-awrina. Ejja nħarsu lejn uħud mill-inibituri ta 'carbonic anhydrase.

Unoprostone (unoprostone)

unoprostone isopropyl hija derivattiva ta 'docosanoid tnaqqis rapidu fil-pressjoni ġo l-għajn (IOP) użu tal-mekkaniżmu farmakoloġiku aktar tard. Mingħajr ma jinbidel il-produzzjoni ħin tal-fluwidu fl-għajn, tiffaċilita ħruġ tagħha. Studji wrew li, meta mqabbla ma '0.5% maleate timolol, unoprostone isopropyl għandu attività simili jew saħansitra aħjar biex inaqqsu IOP. Il-mediċina ma taffettwax l-akkomodazzjoni u ma jikkawżax tnaqqis ta 'fluss tad-demm fil-tessuti okulari, mijosi jew midrijasi; dewmien riġenerazzjoni korneja wkoll ma jinstabux. Wara topika unoprostone isotropy mhux mibdul ma kenitx skoperta fil-plażma.

inibituri ta 'carbonic anhydrase għall-glawkoma għandu jiġi preskritt biss minn tabib, awto-medikazzjoni mhuwiex permess.