Avvelenament aġenti anticholinesterase. X'inhu anticholinesterases?

fuq newroni impulsi trażmissjoni hija pprovduta minn sustanzi speċjali - medjaturi. Wieħed mill-newrotrasmettitur huwa acetylcholine. Dawn l-aġenti, filwaqt li fuq il-synapses, jaffettwaw il-membrani taċ-ċelloli li jikkawżaw inibizzjoni tagħhom jew ta 'stimulazzjoni u jikkawżaw effetti varji. Il newrotrasmettitur żejjed mifruq minn enzimi speċifiċi.

drogi Anticholinesterase: karatteristiċi u għanijiet

Billi l-mediċini anticholinesterase huma dawk li jinibixxu l-cholinesterase enzima. Dan cleaves enżimi mill-idroliżi tal-acetylcholine newrotrasmettitur, li jittrasmetti impulsi f'xi suxxettibbli għalih synapses nervituri parasympathetic, gangliji, u fil-fibri somatiċi kollha. anticholinesterases ġew imfassla biex tissaħħaħ l-azzjoni tas-sitwazzjoni ta 'newroni acetylcholine, u stimulazzjoni ta' ċerti partijiet tas-sistema nervuża. L-użu ta 'dawn il-mediċini għandha effett fuq l-organiżmu kollu.

anticholinesterases Azzjoni huwa simili għall-effett ta 'stimulazzjoni ta' nervituri kolinerġiċi. Dawn il-mediċini jinteraġixxu bl-istess sit fuq l-attività tal-wiċċ riċettur bħala acetylcholine, u b'hekk jinħoloq potenzjal azzjoni tat-tmiem tan-nervituri. Kolinomimetiċi u l-aġenti anticholinesterase huma, fil-fatt, l-istess grupp ta 'sustanzi farmakoloġiċi. Hemm diversi tipi ta 'mediċini li huma differenti fl-istruttura kimika tagħhom u r-riversibbiltà ta' azzjoni. imblokkaturi cholinesterase huma maqsuma riversibbli u irriversibbli.

Tfisser azzjoni riversibbli

Anticholinesterases - Preparazzjonijiet ta 'azzjoni riversibbli huma ta' l-istruttura kimika ta 'esteri ta' aċidu carbamic u aminoalcohols varji. komponent reazzjoni imblukkar kolinesterasi, isir jispiċċa aċidużi, li jistabbilixxi l-enzima ma 'molekula ħafna aktar stabbli komunikazzjoni minn dak li huwa ffurmat mill-interazzjoni ma acetylcholine. Qirda totali ta 'dan il-kompost iseħħ permezz ta' idrolisi għal 3-4 sigħat.

Permezz ta 'effett anticholinesterase riversibbli huma "galantamine", "physostigmine", "Neostigmine" (jew "Neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "rivastigmine", "edrophonium."

Fi fosfru - azzjoni irriversibbli sustanza

Formulazzjonijiet ta 'azzjoni irriversibbli ta' dan il-grupp huma l-kompożizzjonijiet ta 'organufosforu. Dawn is-sustanzi jinibixxu acetylcholinesterase għal żmien twil. Fosfru, li hija fil-kompożizzjoni tal-molekuli tifforma kompost stabbli mal-enzima, li jista 'jgħix fil-ġisem għal diversi jiem jew ġimgħat anki. Irkupru impost ammont acetylcholinesterase iseħħ permezz tal-formazzjoni ta 'molekuli ġodda. Dan il-grupp ta 'komposti jinkludi "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "malathion", "dichlorvos" sustanzi tossiċi, użat fil-kors ta' operazzjonijiet militari - Sarin u Soman.

drogi organikafosforika huma tossiċi ħafna. Huma ta 'spiss użati fil-ħajja ta' kuljum bħala insettiċidi; avvelenament possibbli bl-użu mhux korrett tagħhom u nuqqas ta 'osservanza ta' miżuri ta 'sigurtà.

Effetti anticholinesterase drogi

Fl ċertu xebh bejn l-effetti li jipproduċu l-anticholinesterases-ġisem, indikazzjonijiet għal kull wieħed minnhom huma speċjali. Biex tikkunsidra effett prattiku meta jingħata fil-ġisem jista per eżempju, "neostigmine".

"Neostigmine" hija disponibbli f'ampulli fil-forma ta '0.05% soluzzjoni u taħt il-ġilda injettata jew ġol-vina. Meta injettat fil-demm li tiffaċilita l-passaġġ ta 'impulsi fit-trażmissjoni newromuskolari u l-gangliji tas-sistema nervuża awtonomika. kundizzjoni tal-pazjent hija manifestata kif ġej:

• minħabba l-kontrazzjoni muskolari ċirkolari tal-iris studenti qed imdejqa;
• iseħħ spażmu ta 'akkomodazzjoni, -lenti jassumi forma konvess minħabba laxkar Zinn qatet ta' fokus huwa stabbilit li d-distanza qrib, l-abbiltà li tiddistingwi bogħod oġġetti titnaqqas drastikament;
• tnaqqis fir-rata tal-qalb;
• iżid il-ton tal-muskoli lixxi tal-organi interni - passaġġ respiratorju, istonku u l-imsaren, utru, il-bużżieqa;
• msaħħa kontrazzjonijiet tal-muskoli skeletali minħabba l-passaġġ mtejba ta 'impulsi fil synapses;
• akbar sekrezzjoni ta 'glandoli exocrine - għaraq, bżieq, bronkjali, gastriku.

applikazzjoni

Dawn l-effetti huma responsabbli għall-użu ta 'dan il-grupp ta' mediċini fil-mediċina f'każijiet differenti. aġenti Indikazzjonijiet anticholinesterase mhix limitata għal mard speċifiku, peress li għandhom effett fuq is-sistema nervuża ċentrali u periferali, jikkawżaw l-effett globali fuq l-organiżmu kollu. Ħafna drabi huma jinħatru bi ksur tal-innervation u t-ton tal-muskoli skeletriċi jew lixxa.

Jikkunsidraw il-possibbiltà ta 'trattament b'sustanzi anticholinesterase jista' jkun l-eżempju ta ' "neostigmine". Din il-mediċina hija azzjoni riversibbli applikati b'mod mijastenja - marda awtoimmuni, li huwa rifless fl-dgħjufija tal -muskoli skeletriċi. Il-marda timmanifesta ruħha fl-ewwel naqsu muskoli tal-wiċċ tone, allura l-indeboliment tal-muskoli fl-estremitajiet għonq, fuq u t'isfel; fil-każijiet gravi, falliment respiratorju minħabba l-operat mhux adegwata tal-dijaframma. "neostigmine" atti sintomatiċi fuq il-ġisem, restawr-trasmissjoni ta 'impulsi mat-trażmissjoni newromuskolari, it-titjib ton tal-muskoli u l-attività mutur tkun iffaċilitata.

Ukoll, din il-mediċina tingħata fil-perjodu wara l-operazzjoni meta l-sistema diġestiva jew atony tal-bużżieqa tal-awrina. Fil oftalmoloġija huwa rari indikat għall-glawkoma titnaqqas il-pressjoni fl-għajn. Bħala antagonista huwa użat skond doża eċċessiva ta 'rilassanti tal-muskoli u d-drogi antidepolyarizuyuschego azzjoni. Kultant "Neostigmine" jintuża biex jistimula kontrazzjonijiet tal-muskoli ma 'xogħol dgħajfa.

marda ta 'Alzheimer

Preparazzjonijiet azzjoni riversibbli ġew użati għall-mard tas-sistema nervuża ċentrali, huwa diffiċli għall-kura. marda ta 'Alzheimer hija maħtura "galantamine" - alkalojdi miksuba mill-tuberi ta' snowdrops tip Galantus ( "Rivastigmine", magħruf ukoll bħala "Exelon"), iżda l-aktar terapewtikament effettiv saret "donepezil", li b'mod selettiv jimblokka l-acetylcholinesterase fil synapses moħħ u kważi ma jaffettwax tagħha sistema nervuża periferali.

kontraindikazzjonijiet

Ibbażat fuq l-effetti ta 'drogi cholinesterase azzjoni riversibbli, kontraindikazzjonijiet lejn id-destinazzjoni tagħhom huma epilessija, ażma, anġina pectoris, marda ta' Parkinson u disturbi varji tas-sistema konduzzjoni kardijaka.

Sintomi ta 'doża eċċessiva u avvelenament AChE

Avvelenament anticholinesterases jagħti sintomi assoċjati direttament ma 'stimulazzjoni eċċessiva ta' riċetturi sensittivi għal acetylcholine. Pupillary osservati, tnaqqis ir-rata tal-qalb (bradikardija), spażmu bronkjali u - konsegwentement - sintomi dispneja hyperperistalsis passaġġ gastro-intestinali sakemm rimettar u dijarea, awrina frekwenti. Gradwalment imnaqqas pressjoni tad-demm bħala konsegwenza tal-effett ta 'bbrejkjar tal-nerv vegus. Jseħħu kontrazzjonijiet kaotika u twitch muskoli skeletali u l-ilsien minħabba disturbi konduzzjoni fit-trażmissjoni newromuskolari.

avvelenament FOS

Inġestjoni ta 'organofosforiċi Komposti jikkawżaw stampa klinika simili għall-aġenti avvelenament azzjoni anticholinesterase riversibbli. Is-sintomi jistgħu jidhru isbaħ minħabba l-tossiċità ogħla ta 'drogi. Għal sintomi ta 'avvelenament fil-livell somatiċi huma miżjuda mal-effetti fuq il-livell tas-sistema nervuża ċentrali - konfużjoni, diżorjentament, depressjoni respiratorja.

Komposti organofosforiċi jikkawża bugħawwieġ jaqtgħu, vista mċajpra, dispneja, għaraq, rimettar sever, aġitazzjoni - l-pazjent jibda paniku, isir mhux maniġġabbli. Minħabba l-spażmu fil-muskolu lixx ħass uġigħ qawwi fl-istonku tiegħu. Meta deterjorament jseħħu bugħawwieġ, pressjoni tad-demm taqa ', koma tiżviluppa. Mewt jistgħu jseħħu minħabba paraliżi taċ-ċentru respiratorju.

sintomi simili huma osservati f'każijiet ta 'avvelenament muscaria Amanita. Dan huwa minħabba l-kontenut ta 'muskariniku tagħhom - velenu ma' azzjoni tip kolinomimetiċi.

Azzjonijiet fil-każ ta 'avvelenament

kura medika fil-każ ta 'avvelenament ma' aġenti anticholinesterase jista 'jkollhom biss speċjalista. F'dawn il-każijiet, is-soluzzjoni hija introdotta "Atropine" injezzjoni taħt il-ġilda huwa possibbli li tassenja "Metacin" jew antikolinerġiċi oħra. Huwa meħtieġ li tinżamm nifs fil-livell xieraq. Jistgħu jintużaw tracheotomy, ventilazzjoni mekkanika u ossiġinazzjoni.

Meta FOS avvelenament tad-dar identifikat is-sors ta 'velenu li jidħlu fil-ġisem. Jekk is-sustanza ppenetrat minn ġol-ġilda, huwa mlaħlaħ 3-5 soluzzjoni% soda jew bl-ilma u s-sapun. Fil-każ fejn il-mediċina tkun ġiet jinbelgħu, iwettqu ħasil gastriku, enemas multipli, jagħtu assorbenti jew lassattivi. Jekk il-kompost organofosforiku kellu żmien li jaqgħu b'mod aktar estensiv fid-demm, huwa assenjat diurez juża d-droga dijuretiku. F'xi każijiet, jirrikorru għal metodi ta 'filtrazzjoni-demm bl-emodijaliżi u hemosorption.

Barra minn hekk, f'każ ta 'FOS avvelenament maħtur kolinesterasi Reaktivatory, li meta jingħata fl-ewwel ftit sigħat wara intossikazzjoni tista' terġa enzimi imblukkata. Jista 'jkun "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Jekk il-pressjoni tad-demm huwa għoli, b'mod sintomatiku preskritt drogi kontra l-pressjoni. Tingħata preferenza lil dawk li ma jaffettwawx is-sistema nervuża ċentrali. Bl-indeboliment tal nifs spontanju huwa ventilazzjoni mekkanika u li jagħti l-ossiġnu.