Drogi antikolinerġiċi: lista. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tal-mediċina antikolinerġika

drogi antikolinerġiċi - mediċini li jimblukkaw l-azzjoni tal-newrotrasmettitur naturali - acetylcholine - riċetturi kolinerġiċi. Fil-letteratura barranija, dan il-grupp ta 'mediċini msejħa "delirianty" minħabba l-abbiltà li jiġu kkawżati delirju.

Ftit ta 'fatti storiċi

Aktar kmieni, fil-nofs is-seklu 20, id-drogi azzjoni antikolinerġika jintuża għall-kura ta ' mard pulmonari ostruttiv kroniku u l-ażżma, iżda dawn ġew sostitwiti mid-drogi aktar moderni b'inqas effetti sekondarji potenzjali. Bl-iżvilupp ta 'farmakoloġija, xjenzati kienu kapaċi jiżviluppaw tali holinoblokatory li ma jkollhomx l-istess lista enormi ta' effetti sekondarji. forom ta 'dożaġġ ġew imtejba, u fil-mard pulmonari prattika terapewtika antikolinerġiċi applikati mill-ġdid. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' dan il-grupp ta 'mediċini hija pjuttost ikkumplikata, iżda huwa possibbli li tiddeskrivi l-links prinċipali.

Kif holinoblokatory?

Il-kawża prinċipali tal-mediċina antikolinerġika qed jibblokka riċetturi kolinerġiċi u l-impossibbiltà li jiġu influwenzati minnhom newrotrasmettitur - acetylcholine. Per eżempju, fil-bronki imblukkata riċetturi jinsabu fil-muskolu lixx.

klassifikazzjoni ta 'drogi

Skond liema riċetturi huma influwenzati mid-drogi antikolinerġiċi, il-lista hija maqsuma fi gruppi:

• M-holinoblokatory (atropine, scopolamine, bromur ipratropium).
• holinoblokatory H (pentamine, tubocurarine).

Jiddependi fuq is-selettività ta 'azzjoni:

• Ċentrali, jew mhux selettiv (atropine, pirenzepine, platifillin).
• (Bromur ipratropium) periferali jew selettiv.

M-holinoblokatory

Ir-rappreżentant ewlieni ta 'dan il-grupp ta' mediċini hija atropine. Atropine - alkalojdi, li tinsab f'xi pjanti bħal nightshade fatali, henbane u Datura. Il-karatteristika l-aktar evidenti ta 'atropine - antispasmodic. Fl-isfond tar-rikors tagħha jonqos ton tal-muskoli l-passaġġ diġestiv, il-bużżieqa u bronchus.

Atropine huwa preskritt bil-fomm, taħt il-ġilda u ġol-vina. tul tiegħu ta 'azzjoni hija madwar 6 sigħat u l-użu atropine qtar żidiet tul għal sebat ijiem.

effetti farmakoloġiċi ta 'atropine:

• studenti dilatati 'l-għajnejn minħabba l-effett stimulanti fuq il-muskolu ċirkolari ta' l-iris --muskoli iris jirrilassaw, rispettivament, l-istudent dilates. L-effett massimu jseħħ fi żmien 30-40 minuta wara instillazzjoni.
• Paraliżi ta 'akkomodazzjoni --lenti huwa miġbud u ċċattjati, id-drogi antikolinerġiċi sintonizzat għajn għall-viżjoni distanza.
• Żieda fir-rata tal-qalb
• Rilassament tal-muskoli lixxi fil-bronki, passaġġ gastro-intestinali, il-bużżieqa tal-awrina.
• glandoli sekrezzjoni interni mnaqqsa, bħal bronki, diġestiva u l-għaraq.

L-użu ta atropine

• Fil oftalmoloġija:-istudju tal-fundus, id-definizzjoni ta 'żball refrattiv.
• Fil kardjoloġija, atropine huwa użat għall bradikardija.
• Fil Pulmonology użati drogi antikolinerġiċi fl ażżma.
• Gastroenteroloġija: ulċera fl-istonku u ulċeri duwodenali, gastrite giperatsidnom (billi jitnaqqsu sekrezzjoni aċidu gastriku glandoli diġestivi). Il-mediċina hija effettiva fil-każ ta 'kolika intestinali.
• Il atropine anestetisti użati bħala premedikazzjoni qabel proċeduri kirurġiċi varji.

Effetti sekondarji ta 'atropine.

Ikkaratterizzat minn nixfa fil-ħalq u l-gerżuma, fotofobija, vista ħdejn indebolita, stitikezza, diffikultà biex tgħaddi l-awrina.

Atropine huwa assolutament kontra li tuża fil glawkoma minħabba l-effett ta 'żieda fil-pressjoni ġo l-għajn. Kontra-indikat drogi antikolinerġiċi għall inkontinenza urinarja, kif jirrilassa l-muskoli tal-bużżieqa. Antikolinerġiċi jeħtieġu għażla preċiża tad-dożaġġ. F'dożi żejda taqa organiżmu avvelenament, li huwa kkaratterizzat minn mutur u tqanqil emozzjonali, midrijasi, ħanqa, diffikultà biex tibla ', jista' jogħla fit-temperatura. F'pazjenti avvelenament aktar severi jibdew jitilfu l-orjentazzjoni tagħhom fl-ispazju, m'għadhiex jirrikonoxxu l-poplu madwarhom, manifestat alluċinazzjonijiet u delużjonijiet. Jistgħu jiżviluppaw aċċessjonijiet li jmorru fi koma, iżda minħabba l-paraliżi tal-ċentru respiratorju, mewt tiġri malajr. Aktar sensittivi għal dożi żejda ta 'tfal - doża letali tagħhom hija 6-10 mg.

Scopolamine strutturalment simili għal atropine, imma b'kuntrast magħha tipprovdi effetti predominanti inibitorji fuq is-sistema nervuża ċentrali, li jaġixxi bħala sedattiv. Din il-proprjetà hija użata fil-prattika tal-mediċina - scopolamine huwa użat fil-varjetà ta 'disturbi tas-sistema vestibolari - sturdament, indeboliment mixja u l-bilanċ, biex jipprevjenu l-iżvilupp ta' baħar u mard arja.

drogi antikolinerġiċi huma inklużi fil- "Aeron," droga li jintuża spiss qabel l-vjaġġi li jmiss dwar ajruplani u vapuri. Pilloli ta 'Azzjoni ddum għal madwar 6 sigħat. Hemm netabletirovannaya forma - sistema terapewtiku transdermali - ġibs, li jitwaħħal fuq il-widna u r-rilaxxi l-mediċina fuq 72 siegħa. Dawn il-mediċini antikolinerġiċi - antidipressanti, f'każijiet avvanzat ħafna jgħin biex malajr jgħollu l-ispirti ta 'pazjenti li huma fil-dipressjoni kronika.

bromur ipratropium ( "Atrovent") - bronkodilatur. Meta jittieħed man-nifs prattikament mhux assorbit fid-demm u l-ebda effetti sistemiċi. Minħabba l-imblokk ta 'riċetturi kolinerġiċi tal-muskoli lixxi tal-bronki jagħmel espansjoni tagħhom. Dawn antikolinerġiċi disponibbli bħala soluzzjoni għall-inalatur aerosol, jew jitkejlux u li jkunu effettivi ażżma tal-bronki u COPD. Effetti sekondarji - dardir u ħalq xott.

Tiotropium bromur - mediċini antikolinerġiċi fuq proprjetajiet simili għal bromur ipratropium. Huwa prodott fil-forma ta 'trab għal inalazzjoni. Karatteristika distintiva ta 'din id-droga hija li huwa aktar impatt dejjiemi fuq riċetturi kolinerġiċi, għalhekk, huwa aktar effettiv minn bromur ipratropium. Huwa jintuża f'pazjenti b'COPD.

Platifillin - alkalojdi Araneus. B'differenza antikolinerġiċi oħra, platifillin kapaċi jwessa vini tad-demm. Minħabba din il-proprjetà, hemm tnaqqis żgħir fil-pressjoni tad-demm. Il-mediċina huwa rilaxxat f'soluzzjoni u suppożitorji tar-rektum. Applika mal spażmi fil-muskoli lixxi tal-organi interni, fwied u kolika renali, ażma, kif ukoll uġigħ ikkawżat minn spażmu ma ulċera gastrika akuta u ulċera duwodenali. Fil platifillin prattika oftalmoloġikali użat fil-forma ta 'qtar għall-għajnejn għall-istudenti dilated.

Pirenzepine - Preferibbilment jimblokka l-ċelloli istonku li jipproduċu istamina. Billi tnaqqas rilaxx istamina inaqqas allokazzjoni ta 'aċidu idrokloriku. Id-dożi terapewtiċi tas-soltu, din id-droga ma għandha prattikament l-ebda effett fuq l-istudenti u l-qalb, hekk bażikament pirenzepine tittieħed mill-ħalq għat-trattament ta ulċera fl-istonku u ulċeri duwodenali.

holinoblokatory H (ganglijoniċi)

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni hija li l-aġenti antikolinerġiċi ta dan il-grupp jimblokka l-innervation simpatetika u tan-nervituri parasympathetic fil-punti ta inaqqsu l-sekrezzjoni ta' adrenalina u noradrenaline, jinibixxu eċċitazzjoni tas-sistemi respiratorji u vażomotorili ċentru. Barra minn hekk, l-akbar l-influwenza ta 'l-innervations simpatetika jew parasympathetic, l-azzjoni qfil aktar evidenti.

Per eżempju, l-ammont ta 'studenti influwenzi innervation parasympathetic aktar b'saħħithom - normalment istudenti tipikament imdejqa. F'dan il-każ, holinoblokatory se jaffettwaw is-sistema nervuża parasympathetic - bħala riżultat ta ' l-istudenti huma dilatati. Kważi kollha tal-vini taħt l-influwenza tas-sistema nervuża simpatetika - drogi jelimina l-influwenza tagħha u jwessa vini tad-demm, minħabba li l-pressjoni mnaqqsa.

H holinoblokatory jippossjedu effett bronkodilatorja u huma użati għall spażmu bronkjali, tnaqqas l-ton tal-bużżieqa, sabiex dawn jistgħu jiġu assenjati fuq antikolinerġiċi awrina diffiċli. Barra minn hekk, dawn il-mediċini jbaxxu l-glandoli sekrezzjoni intern, kif ukoll inaqqas il-motilità gastro-intestinali passaġġ. Fil-prattika medika, użat effett primarjament ipotensiv, li jkollhom dawn antikolinerġiċi. Il-lista ta 'effetti sekondarji huwa estensiv:

• Min-naħa tal-passaġġ diġestiv: ħalq xott u stitikezza.
• Mis-sistema respiratorja: sogħla, irritazzjoni lokali jistgħu jiġu esperjenzati.
• Mill-KDK: arritmija, palpitazzjonijiet espressa. Dawn is-sintomi huma rari u huma faċilment eliminati.
• Effetti oħra jista 'jnaqqas akutezza viżwali, l-iżvilupp tal-forma akuta ta' glawkoma, edima.

Kontraindikazzjonijiet għall-użu ta 'drogi antikolinerġiċi

• Sensittività eċċessiva għal derivattivi ta 'atropine u komponenti oħra tal-preparazzjonijiet.
• Tqala (speċjalment 1 trimestru).
• Treddigħ.
• età tat-tfal (kontraindikazzjoni relattiva).
• użu Assolutament kontra-indikata ta 'drogi fil angle-closure f'pazjenti b'insuffiċjenza renali huwa meħtieġ li jiġi mmonitorjat b'attenzjoni l-istat tad-demm u fl-awrina.